Флутиказон фуроат, активните вещества, медикаменти Handbook

Фармакологични ефекти

Кортикостероиди за локално приложение triftorirovannoe синтетично съединение с висок афинитет към глюкокортикоидния рецептор. Той има изразено противовъзпалително действие.

Фармакокинетика

Флутиказон фуроат не се абсорбира напълно, се подлага на първичен метаболизъм в черния дроб, което води до незначително системно излагане. Интраназално прилагане в доза от 110 мг 1 път / ден обикновено не води до постигането на откриваеми концентрации в плазмата (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза/сут (суточная доза 2640 мкг) составляет 0.5%.

Свързването с плазмените протеини е повече от 99%. При достигане на равновесна концентрация Vd флутиказон фуроат е средно 608 литра.

Флутиказон фуроат бързо се метаболизира в черния дроб участието изоензим CYP3A4 с образуване на неактивен метаболит на 17β-карбокси (GW694301X). Основният метаболитен път - хидролиза на S-ftormetilkabrotioatnoy група за образуване на 17β-карбокси метаболит. Ин виво проучвания са показали, че разделянето на флутиказон фуроат към флутиказон случи.

Тя бързо се елиминира от системното кръвообращение (плазмен клирънс на общия 58.7 L)

Екскрецията флутиказон фуроат и неговите метаболити, когато се прилагат орално и / въвеждане се извършва главно чрез червата, което отразява отделянето им в жлъчката. Поглъщането и на / в памет дисплей 1% и 2% съответно.

Симптоматично лечение на сезонен и целогодишен алергичен ринит при възрастни и деца над 2 години.

Използва се в носа 1 път / ден. В зависимост от възрастта на началната доза - 27.5-55 мг поддържаща доза - 27.5 мкг.

страничен ефект

Дихателната система: много често - кръвотечение от носа; често - язва на лигавицата на носа. В възрастни и юноши случаите на епистаксис са по-чести продължителна употреба (повече от 6 седмици), отколкото в кратък курс (до 6 седмици). При проучвания при деца с продължителност на лечението до 12 седмици, честотата на носа кървене е подобна в групата на флутиказон фуроат и плацебо.

Алергични реакции: обрив, уртикария, ангиоедем, анафилаксия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към флутиказон фуроат.

Прилагане на бременност и кърмене

Данните за употребата на флутиказон фуроат по време на бременност и кърмене не е достатъчно. Флутиказон фуроат може да се използва по време на бременност само в случаите, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Отделянето на флутиказон фуроат в кърмата при хора не е проучван. Флутиказон фуроат може да се използва по време на кърмене само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за детето.

Предупреждения

Предпазни мерки трябва да се използва при пациенти с тежко увредена чернодробна функция, тъй като Фармакокинетиката на флутиказон фуроат може да варират.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Въз основа на фармакологичните свойства на флутиказон фуроат и други кортикостероиди за локално приложение, се предвижда въздействие върху способността за управление път или други механизми.

лекарствени взаимодействия

Флутиказон фуроат бързо се метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP3A4 на цитохром P450. изследваното лекарство взаимодействие флутиказон фуроат и CYP3A4 инхибитор кетоконазол се наблюдава повече случаи на определяне на плазмените концентрации на флутиказон фуроат, чиито стойности са над прага, при пациенти лекувани с кетоконазол (6 от 20 пациенти) в сравнение с плацебо (1 от 20 пациенти). Това слабо увеличение не води до статистически значима разлика в плазмения кортизол в продължение на 24 часа между двете групи.

Въз основа на данните, получени при изследването с други кортикостероиди, което също е предмет на метаболизма на CYP3A4-медииран, както и въз основа на публикуваните данни, отнасящи се до други кортикостероиди, които са предмет на CYP3A4-медииран метаболизъм, не се препоръчва комбинираното използване на флутиказон фуроат прилага с ритонавир поради потенциалния риск повишаване на системната бионаличност на флутиказон фуроат.

Информация за препаратите, съдържащи се рецепта на този сайт е предназначен само за специалисти. Информацията, съдържаща се в сайта не трябва да се използва от пациенти, за да вземат самостоятелни решения относно заявлението, подадено от наркотици и не може да служи като заместител на консултация с лекар.